Propoxyphene z acetaminophenom ali Darvocetom N 100 je kombinirano zdravilo, ki se uporablja za blago do zmerno bolečino. To je običajno okrajšano kot Propo-N / Apap na nalepkah na recept. Vsebuje 100 mg propoksifen-napilata in 650 mg acetaminophena. Acetaminophen je bolj znan po blagovni znamki Tylenol.
Pomembnost
Leta 2004 je bil propoksifen 12. največja prodaja v Združenih državah Amerike. Propoxyphene je leta 2005 prepovedan za uporabo v Združenem kraljestvu in se v Kanadi redko uporablja. Propoxyphene ima približno polovico moči, ki zmanjšuje bolečine pri podobnem odmerku kodeina. To je kontrolirana snov iz seznama IV v Združenih državah. Skupina potrošnikov v javni lasti si prizadeva, da se propoxyphene odstrani z ameriškega trga.
Koristi
Propoxyphen ne povzroča želodčnega vznemirjenja, ki ga kodein naredi, in ga je mogoče dati ljudem, ki so alergični na kodin in morfin. Acetaminophen razbremeni bolečino in zmanjša zvišano telesno temperaturo. Za razliko od drugih lajšalcev bolečin, acetaminophen ne povzroča razdraženega želodca.
Napačne predstave
Za kontrolo bolečin je propoksifen z acetaminophenom manj učinkovit, da je 400 mg ibuprofena (Motrin). Ker je blago ubijalec bolečine, mnogi domnevajo, da je benigna. Toksični odmerek pa ni precej višji od odmerka, potrebnega za bolečino. Če jemljete hkrati, je lahko 6 tablete smrtno. Po mnenju FDA je propoksifen v ZDA od 50-ih let prejšnjega stoletja dejavnik 10 000 umrlih. Od smrtnih primerov, povezanih s propoxyphenom med 1981 in 1999, jih je bilo 38,6 odstotkov naključno. Ne obstaja dober protistrup za preveliko odmerjanje propoxyfena. Acetaminophen je varen v priporočenih odmerkih, vendar visoki odmerki škodujejo jetri.
Funkcija
Propoxyphen razbremeni bolečino z dvema mehanizmoma. Je agonist receptorjev opioidov, kar pomeni, da stimulira opioidne receptorje. To zmanjša sposobnost telesa, da počuti bolečino. Propoxyphen blokira tudi receptorje N-metil-D-aspartata (NMDA). NMDA receptorji prenašajo bolečine v telo.
Acetaminophen blokira sintezo prostaglandinov v osrednjem živčevju. Prostaglandini pošiljajo signale za bolečino in povzročijo zvišano telesno temperaturo.
Opozorilo
Visoki odmerki propoksifena lahko povzročijo epileptične napade in komo. Lahko tudi počasi diha v nevarnem obsegu. Ti učinki se povečajo, ko je propoxyphen vzet z alkoholom. Med prevelikim odmerkom zdravila propoksifen se zdravilo metabolizira ali razgradi na snov, ki je škodljiva za srce.
Premisleki
Ljudje, ki jemljejo propoxyphen, ne smejo jemati več kot ene tablete vsakih štiri do šest ur. Ker je toksični odmerek le nekoliko višji od odmerka, potrebnega za nadzor bolečine, ne smete vzeti več kot režirano.
