Leta 1836 je znanstvenik Theodor Schwann ugotovil, da bi lahko specifična snov v želodčevih sokovih razkrila jajčni beljak. Glede na članek iz leta 2012 v "Annals of Gastroenterology" je izolacija te snovi sledila odkritju klorovodikove kisline, ki je druga glavna sestavina želodčnih sokov. Schwann je poimenoval svojo odkritje "pepsin", ki se je izkazal kot encim, ki razgrajuje beljakovine v hrani.
Proizvodnja
Pepsin se na začetku proizvaja kot njegov neaktivni predhodnik pepsinogen. To molekulo proizvajajo glavne celice v telesu želodca, čeprav se nekatere tudi proizvajajo v sluznicah želodčnih žlez. Ob obroku številni dražljaji povzročajo povečano sproščanje pepsinogena iz teh celic, kar povzroči, da predhodnik pride v stik s klorovodikovo kislino v želodcu.
Aktiviranje
Izpostavljenost želodčni kislini sproži pepsinogen, da bi spremenila svojo tridimenzionalno razporeditev, znana kot njena konformacija, kar pa omogoča, da se encim zmanjša ali se cepi, da postane aktivna oblika pepsina. Poleg tega, da potrebuje aktivacijo kisline, pepsin potrebuje kislo okolje, ki je manj kot pH 5, saj njena encimska aktivnost praktično ni prisotna v manj kislih okoljih. Glede na članek "Annals of Gastroenterology" iz leta 2012, kljub temu, da potencial pepsina napada tudi beljakovine želodčnih celic, če je zaščitna plast sluznice poškodovana, znanstveniki niso ugotovili posebne vloge pepsina pri razvoju razjed na želodcu.
Funkcija
Hrana je sestavljena iz različnih količin beljakovin, maščob ali ogljikovih hidratov, in encim pepsin usmerja proteinski del obroka. Ima proteolitično funkcijo, kar pomeni, da razreže velike proteine v manjše polipeptide v pripravi na absorpcijo v črevesju. Beljakovine so sestavljene iz dolgih nizov aminokislin, ki jih peptidne vezi hranijo skupaj, pepsin pa zmanjša beljakovine pri določenih aminokislinah, kot so glutaminska kislina, levcin ali asparaginska kislina. Kasneje med prebavo bodo ti polipeptidni fragmenti nadalje razčlenjeni z dodatnimi encimi, kot so endopeptidaze in eksopeptidaze, tako da lahko zlahka prečkajo črevesno steno v telo. Pepsinov preferenc za določene aminokisline pa pomeni, da nekateri proteini, ki vstopajo v želodec, pobegnejo s cepitvijo pepsina. Vztrajnost teh neprekinjenih beljakovin lahko povzroči bolezni pri nekaterih ljudeh. To je ponazorjena s celiakijo, pri kateri celotni glutenski proteini pšenice vstopijo v črevesje in sprožijo vnetje.
Regulacija izločanja
Proizvodnja in sproščanje pepsinogena delno ureja živčni sistem, pa tudi endokrinih hormonov in količina kisline v želodcu. Ljudje z zdravstvenimi težavami, ki zmanjšujejo izločanje želodčne kisline, kot je avtoimunsko stanje aklorhidrije, imajo zmanjšano raven pepsina in manj učinkovito prebavljajo beljakovine. Znatno zmanjšanje želodčne kisline se lahko pojavi tudi z okužbo Helicobacter pylori v želodcu po nekaterih operacijah želodca ali kot posledica zdravil, kot so zaviralci protonske črpalke.