Antihistaminiki imajo širok nabor funkcij - lahko olajšajo alergijske simptome, ublažijo težave s prebavili, preprečijo gibalno motnjo in pomoč pri spanju, kar imenujemo le nekaj. Antihistaminiki opravljajo te naloge tako, da preprečijo histamin, pomemben protein z različnimi učinki v telesu. Histamin deluje tako, da se veže na druge proteine, imenovane histaminske receptorje, ki jih najdemo na površini različnih vrst celic. Receptorji so "ključavnice", ki jih odpre "ključ", histamin. Odpiranje "zaklepanja" sproži vrsto reakcij v celicah, ki v končni fazi povzročijo učinke histamina. Antihistaminiki so pogosto razvrščeni glede na vrsto histaminskega receptorja, ki ga blokirajo.
Prva generacija H1-receptorskih blokatorjev
Prvi antihistaminiki, ki so se razvili nekaj desetletij po odkritju histamina, blokirajo receptor za histamin, znan kot H1-receptor. Te lahko mislimo kot "staromodno" skupino antihistaminikov. Diphenhidramin (Benadryl) je eden najpogostejših blokatorjev H1 receptorjev prve generacije. Drugi primeri vključujejo klemastin (Tavist), dimenhidrinat (Dramamin), promethazin (Phenergan) in hidroksizin (Vistaril, Atarax).
Druga generacija H1-receptorskih blokatorjev
Ker histaminske funkcije pomagajo ohranjati ljudi budnim, antagonisti H1 receptorjev prve generacije povzročajo zaspanost. Medtem ko je to zaželeno, kadar se antitistamini uporabljajo kot pripomočki za spanje, je očitno pomanjkljivost, kadar se ta zdravila uporabljajo za druge namene, na primer pri dnevni uporabi alergij. V odgovor so raziskovalci razvili novo skupino antihistaminikov H1 receptorjev, ki ne prehajajo zlahka v možgane. Zaradi tega blokatorji H1-receptorja druge generacije proizvajajo manj zaspanosti. Pogosti primeri teh novih zdravil vključujejo loratadin (Claritin), fexofenadin (Allegra) in terfenadin (Seldane).
H2-, H3- in H4-receptorski blokatorji
Antihistaminiki so bili razviti tudi za blokiranje histaminskih receptorjev, razen za H1. H2-receptorski blokatorji - znani tudi kot zaviralci H2 - se v veliki meri uporabljajo za zmanjšanje proizvodnje kisline v želodcu. Te vključujejo tako pogosta zdravila kot cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, fluksid), ranitidin (Zantac) in nizatidin (Axid). Razvijajo se številni zaviralci H3 receptorjev in zaviralci H4 receptorjev, vendar še niso odobreni za uporabo v ameriški agenciji za prehrano in zdravila. Zaviralci H3 receptorjev, kot je ciproksifan, so lahko koristni za tiste bolezni, kot sta ADHD in Alzheimerjeva bolezen.
Zaviralci sproščanja histamina
Druge vrste antihistaminikov delujejo z mehanizmi, ki se popolnoma razlikujejo od blokatorjev histaminskih receptorjev. Namesto da delujejo pri histaminskih receptorjih, inhibitorji sproščanja histamina preprečujejo sproščanje histamina iz mastocitov. Te celice sproščajo histamin kot odgovor na izpostavljenost alergenom. Inhibitorji sproščanja histamina - znani tudi kot stabilizatorji mastocitov - se uporabljajo predvsem za preprečevanje simptomov alergij. Natrijev kromoglikat (Intal) je najpogostejši inhibitor sproščanja histamina.
